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    鹽酸莫索尼定片

    【藥品名稱】

      通用名稱:鹽酸莫索尼定片

      商品名稱:奧必特

      英文名稱:Moxonidine Hydrochloride Tablets

      漢語拚音:Yansuan Mosuoniding Pian

    【適應症】

      輕、中度原發性高血壓。

    【規格】

      0.2mg(按C9H12CLN5O計算)

    【藥理毒理】

      莫索尼定是新型的中樞降壓藥,它是一種對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體,本品對咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍,在體內與中樞咪唑啉Ⅰ1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理後,可抵消本品引起的血壓下降。

      體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑,比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關係。

      小鼠藥理實驗顯示:本品可減少自主活動次數,協同戊***促進小鼠睡眠,抑製中樞神經係統活動;它在降壓同時減慢心率,但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。

      大鼠的毒性實驗顯示:隨所用劑量的增加,會出現鬆毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應;尿液檢查異常;肝酶的升高;病理組織學異常主要見於腎髒和心髒。停藥四周以後大部分異常指標可恢複。

      小鼠的毒性實驗顯示:一次灌胃LD50(半數致死量)為190mg/kg;一次靜脈注射LD50為37mg/kg;對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外,其餘髒器無明顯變化。

    【藥代動力學】

      本品口服吸收較快,0.3~1小時血藥濃度達峰值,生物利用度約為88%。本品沒有首過效應,58~60%的原型化合物經腎髒排泄,隻有小於2%的藥物經糞便排泄。小於15%的藥物在體內代謝,主要產物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。

    【批準文號】

      國藥準字H20000333

    【說明書】

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